Istruzioni per anastrozolo



Caratteristiche della sostanza Anastrozolo

Agente antineoplastico, inibitore selettivo non steroideo dell'aromatasi.

Polvere cristallina bianca. Solubilità in acqua 0,25 mg / ml (a 25 ° C), indipendente dal pH nel range fisiologico. Dissolviamoli molto facilmente in metanolo, etanolo, acetone, tetraidrofurano anastrozolo prezzo

Sciogliiamolo facilmente in acetonitrile. Peso molecolare 293,4.

Farmacologia

Azione farmacologica - antineoplastico, inibendo la sintesi degli estrogeni.

Mostra attività contro i tumori al seno estrogeno-dipendenti nelle donne in postmenopausa. L'androstenedione è la principale fonte di estrogeni circolanti nelle donne in postmenopausa; viene convertito in estrone nei tessuti periferici, e quindi in estradiolo, questo processo avviene con la partecipazione dell'enzima aromatasi. Il meccanismo d'azione dell'anastrozolo è associato all'inibizione dell'aromatasi (inibitore selettivo non steroideo) nei tessuti periferici, incl. grasso, che porta a una diminuzione della quantità di estradiolo. Durante il trattamento con anastrozolo alla dose raccomandata - 1 mg al giorno - il livello di estradiolo diminuisce del 70% entro 24 ore, dell'80% - dopo 14 giorni. La soppressione dei livelli sierici di estradiolo viene mantenuta per 6 giorni dopo l'interruzione dell'assunzione giornaliera di 1 g di anastrozolo. Una diminuzione del livello di estradiolo circolante ha un effetto terapeutico sui tumori al seno nelle donne in postmenopausa. Se assunto giornalmente in dosi di 3, 5 e 10 mg, l'anastrozolo non ha avuto effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone. L'anastrozolo non ha mostrato attività progestinica, androgenica ed estrogenica diretta negli animali, ma ha alterato i livelli di progesterone, androgeni ed estrogeni circolanti.


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